Противопростудные препараты

Состав действующие вещества: 1 таблетка содержит сальбутамола сульфата эквивалентно сальбутамола 2 мг, бромгексина гидрохлорида 8 мг, гвайфенезина 100 мг;вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. Лекарственная форма Таблетки. Основные физико-химические свойства: белые, округлые, плоские со скошенными краями таблетки, с линией разлома с одной стороны. Фармакологическая группа Комбинированные средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Отхаркивающие средства. Комбинации. Код АТХ R05C A10. Фармакологические свойства Фармакодинамика. Сальбутамол. Сальбутамол - прямой симпатомиметик, селективный агонист β 2 -адренорецепторов. Основное действие b-адреномиметиков заключается в способности стимулировать аденилатциклазу - фермент, который катализирует образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) с аденозинтрифосфата (АТФ). Увеличение количества цАМФ вызывает расслабление гладких мышц бронхов и подавляет выделение медиаторов немедленной гиперчувствительности клеток, особенно тучных. Сальбутамол расслабляет гладкие мышцы бронхов, матки, сосудистого ложа скелетных мышц. Сальбутамол оказывает сильное и Более длинные действие на β 2 -адренорецепторы, чем изопротеренол. Сальбутамол может также улучшать механизмы мукоцилиарного транспортировки. Бромгексин оказывает отхаркивающее и муколитическое действие. Бромгексин - производное бензиламинов и вазицину. Увеличивает объем мокроты, снижает ее вязкость и способствует его эвакуации из бронхов стимулирует гидролитическую деполимеризацию мукопротеиновых волокон и стимулирует активность мерцательного эпителия. Известно, что бромгексин осуществляет высвобождение лизосомальных ферментов бронхиальных желез. Известно также о других фармакологические эффекты бромгексина: повышение секреции экзокринных желез (например, слезотечение) и увеличение продукции легочного сурфактанта. Одновременное применение бромгексина с окситетрациклином, эритромицин, ампициллином, амоксициллином приводит к повышению их концентрации в мокроте. Считается, что увеличению секреции экзокринных желез при применении бромгексина может способствовать метаболит бромгексина, амброксол (NA-872). Гвайфенезин. Действие гвайфенезина заключается в стимуляции рецепторов слизистой оболочки желудка и рефлекторном стимулировании секреции желез дыхательных путей. В результате этого увеличивается объем и снижается вязкость бронхиального секрета. Фармакокинетика. Сальбутамол . Сальбутамол хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте, биодоступность составляет от 50% до 85%. После приема внутрь максимальная концентрация ( max ) в плазме крови достигается через 1-4 часа (T max ). Пища не влияет на биодоступность сальбутамола. Связывается с белками в количестве 10%. Объем распределения (V d ) составляет 156 +/- 38 литров. Сальбутамол метаболизируется в печени до неактивного сульфатного конъюгата. Выводится сальбутамол преимущественно почками. От 64% до 98% выводится с мочой и 1,2-7% - с калом. Период полувыведения сальбутамола составляет 3-6,5 часа. Бромгексин. Бромгексин хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация бромгексина в сыворотке крови наступает примерно через 1:00 после приема препарата. Метаболизируется в печени до активного метаболита - амброксола. Бромгексин выводится в основном с мочой в виде метаболитов, лишь незначительная его часть выводится в неизмененном виде. Период полувыведения бромгексина - 6,5 часа. Гвайфенезин . Гвайфенезин хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте. 60% гвайфенезина гидролизуется в крови в течение 7:00 с образованием b (2-метоксифеноксы) молочная кислоты. Гвайфенезин выводится с мочой в виде метаболитов. Период полувыведения гвайфенезина - 1:00. Показания Симптоматическое лечение продуктивного кашля при различных заболеваниях органов дыхания, сопровождающиеся бронхоспазмом. Противопоказания Повышенная чувствительность к сальбутамола, других симпатомиметиков, бромгексина, гвайфенезина, ментола или к любому из других компонентов препарата. Коронарная недостаточность, аритмия, другие тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, гипертиреоз, тяжелые нарушения функции печени, язва желудка и двенадцатиперстной кишки. Особые меры безопасности Сальбутамол, как и другие стимуляторы β-адренорецепторов, следует назначать с осторожностью пациентам с судорожными расстройствами, сахарным диабетом. У некоторых пациентов, как и после применения любых других агонистов β-адренорецепторов, могут наблюдаться клинически важные изменения систолического и диастолического артериального давления. Известно, что стимуляторы β-адренорецепторов могут сричиняты изменения ЭКГ, такие как: сглаживание зубца Т, удлинение интервала QT, депрессию сегмента ST. Поэтому сальбутамол необходимо применять с осторожностью пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, особенно при артериальной гипертензии. Необходимость увеличения дозы сальбутамола свидетельствует об ухудшении контроля над астмой и требует пересмотра терапии, в случае необходимости - назначение кортикостероидов. С осторожностью следует применять гвайфенезин в лечении кашля с избыточным выделением мокроты, персистирующего или хронического кашля, возникающего вследствие курения, астмы, хронического бронхита, эмфиземы. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий Одновременное применение ингибиторов МАО и косвенных симпатомиметиков часто вызывает гипертонический криз. Прямые симпатомиметики не противопоказан для назначения больным, которые лечатся ингибиторами МАО. Однако описаны единичные случаи, когда возникновение таких побочных эффектов, как тахикардия и гипоманиакальное состояние, связывали с этим взаимодействием. У здоровых добровольцев, принимавших дигоксин в течение 10 дней, наблюдалось увеличение его концентрации с 16% до 22% в сыворотке крови после однократного назначения сальбутамола. Гипокалиемия, развивающийся вследствие применения препаратов, содержащих сальбутамол, может повыситься при одновременном применении диуретиков. В результате повышается риск развития аритмий при применении на фоне такого лечения сердечных гликозидов. Эффекты сальбутамола может быть уменьшена при одновременном использовании β-адреноблокаторов, особенно неизбирательных (таких как пропранолол), а также могут усилиться при одновременном применении ксантинов (например теофиллина). β-блокаторы могут не только блокировать бронхорасширяющего эффект β-агонистов, но и вызывать бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой. Поэтому пациентам с астмой противопоказано применение β-блокаторов. Но при определенных обстоятельствах, например, как профилактика после инфаркта миокарда, применение β-блокаторов у пациентов с астмой может быть рассмотрено. В таких случаях их следует применять с осторожностью. Диуретики. β-агонисты могут ухудшать вызванные применением диуретиков, которые выводят калий (таких, как петлевые и тиазидные), изменения ЭКГ и / или гипокалиемии. Хотя клиническое значение этих эффектов неизвестно, рекомендуется проявлять осторожность в общем приеме β-агонистов с диуретиками, выводящие калий. Не следует одновременно применять сальбутамол с препаратами для ингалацийного наркоза, адреналином, трициклическими антидепрессантами и кортикостероидами. Также не рекомендуется одновременно применять сальбутамол и другие пероральные симпатомиметики, поскольку такая комбинация может привести к сердечно-сосудистых нарушений. Бромгексин не назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими кодеин. При одновременном применении бромгексина и препаратов, которые раздражают пищеварительный тракт, возможно взаимное усиление раздражающего действия на слизистую оболочку желудка. Одновременный прием с антибиотиками (амоксициллин, эритромицин, цефуроксим, доксициклин), сульфаниламидными препаратами способствует повышению их концентрации в бронхиальном секрете. При приеме одновременно с лекарственными средствами, угнетающими кашлевой центр, возможно затруднение отхождения разреженного мокроты (накопление бронхиального секрета в дыхательных путях). Одновременный прием с бронходилататорами. Гвайфенезин усиливает действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, а также этанола. Также может вызвать ложноположительные результаты диагностических тестов, при которых определяют 5-гидроксииндолоцетну и ванилмигдалеву кислоты в моче. Нет данных о негативной взаимодействия ментола с другими лекарственными средствами. Особенности применения Препарат следует применять с осторожностью пациентам, страдающим глаукомой. Очень редко на фоне применения бромгексина имеют место тяжелые кожные реакции, например синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. При появлении изменений на коже и слизистых оболочках следует немедленно обратиться к врачу, а применение препарата прекратить. При нарушении бронхиальной моторики, что сопровождается образованием большого количества бронхиального секрета (злокачественный синдром ресничек), препарат следует применять с осторожностью из-за возможного застой секрета. При нарушении функции почек (включая тяжелую почечную недостаточность) или заболеваниях печени (при печеночной недостаточности средней и легкой степени тяжести) следует применять с осторожностью (уменьшая дозу или увеличивая интервал времени между применением). Рекомендуется периодический контроль функции печени, особенно при длительном применении. Перед началом лечения и во время лечения таких больных необходимо контролировать уровень глюкозы в крови. Сообщалось о единичных случаях возникновения ишемии миокарда, ассоциированной с применением сальбутамола. Пациентам с болезнями сердца (например ишемическая болезнь сердца), которые лечатся сальбутамолом сульфатом, в случае возникновения боли в груди или других симптомов, свидетельствующих об обострении болезни сердца, следует обратиться за медицинской помощью. Следует обратить внимание на оценку таких симптомов как одышка и боль в груди, которые могут быть следствием как заболевания сердца, так и заболеваний дыхательной системы. Результатом лечения b 2 агонистами может быть тяжелая гипокалиемия, рекомендуется проверять уровень калия в сыворотке крови. Как и другие агонисты b-адренорецепторов, сальбутамола сульфат может приводить к оборотных метаболических изменений, например к увеличению уровня сахара в крови. В результате этого были отдельные сообщения о развитии кетоацидоза у больных сахарным диабетом. Одновременное применение кортикостероидов может обострить это состояние. Не назначать пациентам перед применением наркоза. Препарат нельзя применять больным с гипертрофической кардиомиопатией. При наличии желудочных кровотечений в анамнезе препарат следует применять под контролем врача. При лечении препаратом необходимо употреблять достаточное количество жидкости, увеличивает отхаркивающее действие бромгексина. Применение в период беременности или кормления грудью Не применять. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами Следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с механизмами во время лечения. Способ применения и дозы Взрослым и детям старше 12 лет принимать внутрь по 1 таблетке 3 раза в сутки. Дети в возрасте от 6 до 12 лет по ½-1 таблетке 3 раза в сутки. Продолжительность лечения определяется индивидуально. Дети Не назначать препарат детям в возрасте до 6 лет. Передозировка Симптомы: возбуждение, спутанность сознания, угнетение дыхания, учащенное дыхание, нарушение сознания, атаксия, диплопия, легкий метаболический ацидоз, аритмия, боль в груди, гипотензия вплоть до шока, учащенное сердцебиение, тахикардия и сильный тремор, особенно в руках. Возможны жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта, включая тошноту и рвоту; судороги, экстрасистолия, сонливость, головная боль, гипергликемия, боли в животе, обострение язвенной болезни желудка. Лечение. Особые, наблюдения с помощью электрокардиографии показано для контроля функции сердца. Побочные реакции Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включающих в себя сыпь, зуд, анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивницу, орофарингеальный отек, синдром Лайелла; редко при пероральном применении сальбутамола у детей может возникнуть мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, отек лица. Со стороны пищеварительного тракта: диспепсические явления, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, обострение язвенной болезни желудка / язв кишечника, гастралгия, неприятный привкус во рту. Со стороны нервной системы: тремор, миалгия, головная боль, гиперактивность, дисгевзия, головокружение, беспокойство, бессонница, парестезии ротоглотки. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия периферическая вазодилатация нарушения сердечного ритма, включая фибрилляцию желудочков, суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия; гипотензия или гипертензия; сердцебиение; ишемия миокарда коллапс. Со стороны дыхательной системы: расстройства дыхания, усиление кашля. Сальбутамол может спровоцировать парадоксальный бронхоспазм, что является жизненно опасным состоянием. В случае его возникновения необходимо немедленно прекратить применение препарата и назначить альтернативное лечение. Другие: миоспазм, судороги мышц, ощущение давления в мышцах, гипертермия, озноб, мидриаз, атония мочевого пузыря, повышенная потливость, гипергликемия, тромбоцитопения, метаболические изменения, такие как гипокалиемия. У некоторых пациентов может развиться транзиторное повышение уровня аминотрансфераз в крови, вызванное бромгексином. Метилпарагидроксибензоат (Е 218) может вызывать аллергические реакции (возможно, замедленные). Срок годности 2 года. Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте. Упаковка По 10 таблеток в блистере, по 1 или по 2 или по 5 блистеров в картонной упаковке. Категория отпуска По рецепту.