Нурофен экспресс форте капс. мягкие 400 мг №10 Код 10207735-7

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. мягкие 400 мг блистер, № 10

•  Ибупрофен 400 мг
• Прочие ингредиенты: макрогол 6000, калия гидроксид, вода очищенная, желатин, сорбита раствор частично дегидрированный (E420), понсо 4R (E 124), опакод WB белый NS-78-18011.

ФАРМДЕЙСТВИЕ:

фармакодинамика. Ибупрофен — это НПВП, производное пропионовой кислоты, продемонстрировавший свою эффективность при подавлении синтеза простагландинов — медиаторов боли и воспаления. Ибупрофен оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Внутри капсулы Нурофен Экспресс Форте содержится ибупрофен, растворенный в гидрофильном растворителе. После приема внутрь желатиновая капсула распадается под действием желудочного сока, в результате чего высвобождается уже растворенный ибупрофен.

Фармакокинетика. При пероральном применении ибупрофен быстро всасывается частично уже в желудке и дальше полностью в тонкой кишке.

После метаболизма в печени (гидроксилирование, карбоксилирование, конъюгация) неактивные метаболиты полностью выводятся преимущественно с мочой (90%), а также с желчью. Т½ у здоровых добровольцев, как и у пациентов с заболеваниями печени и почек, составляет 1,8–3,5 ч. Связывание с белками плазмы крови около 99%. При пероральном применении лекарственной формы обычное высвобождение Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч. Cmax в плазме крови после приема внутрь вместе с пищей достигаются через 1–2 ч. В ходе фармакокинетического исследования время до Cmax в плазме крови (Tmax) натощак для лекарственной формы в таблетках составляло 90 мин, тогда как для Нурофен Экспресс Форте, мягких капсул — 40 мин. Ибупрофен определяется в плазме крови в течение более чем через 8 ч после приема Нурофена Экспресс Форте, мягких капсул.

ПОКАЗАНИЯ:

симптоматическое лечение головной, зубной и периодической менструальной боли. Лихорадка и боль в мышцах при простуде.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Нурофен Экспресс Ультракап рекомендован взрослым и детям с массой тела ≥40 кг: рекомендуемая начальная доза составляет 1–2 капсулы, затем, при необходимости, по 1–2 капсулы (200–400 мг ибупрофена) каждые 4–6 ч. Не применять более 6 капсул (1200 мг) в течение 24 ч.

Дети с массой тела ≤39 кг. Применение препарата возможно у детей с массой тела не менее 20 кг. Максимальная суточная доза ибупрофена составляет 20–30 мг/кг массы тела, разделенная на 3–4 приема с интервалом приема 6–8 ч. Не превышать максимально допустимую суточную дозу.

Детям с массой тела 20–29 кг рекомендуемая начальная доза — 1 капсула (эквивалентно 200 мг ибупрофена). Максимальная суточная доза составляет 3 капсулы (эквивалентно 600 мг ибупрофена).

Детям с массой тела 30–39 кг рекомендуемая начальная доза — 1 капсула (эквивалентно 200 мг ибупрофена). Максимальная суточная доза составляет 4 капсулы (эквивалентно 800 мг ибупрофена).

Капсулы, как правило, принимают во время еды, не разжевывая, запивая водой.

Лицам пожилого возраста не требуется специальный подбор дозы.

Если симптомы заболевания сохраняются более 3 дней, а при применении для уменьшения выраженности боли более 4 дней, необходимо обратиться к врачу для уточнения диагноза и коррекции схемы лечения. 

Нурофен Экспресс Форте. Внутрь взрослым и детям в возрасте старше 12 лет с массой тела >40 кг. Только для кратковременного применения. Капсулы следует принимать преимущественно во время или после приема пищи, не разжевывая, запивая водой.

Разовая доза для детей в возрасте от 12 лет с массой тела >40 кг и взрослых составляет 1 капсулу (400 мг ибупрофена). При необходимости можно применять по 1 капсуле каждые 6 ч. Максимальная суточная доза составляет 1200 мг (3 капсулы в сутки). Применять минимальную эффективную дозу, необходимую для лечения симптомов, в течение короткого периода времени.

Пациентам пожилого возраста не требуется специальный подбор дозы, кроме случаев выраженной почечной или печеночной недостаточности.

Если симптомы заболевания ухудшаются или сохраняются более 3 дней, необходимо обратиться к врачу для уточнения диагноза и коррекции схемы лечения. Продолжительность лечения определяет врач индивидуально, в зависимости от течения заболевания и состояния больного.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

• повышенная чувствительность к ибупрофену или любому из компонентов препарата;
• больным, имеющим в анамнезе бронхоспазм, БА, ринит или сыпь на коже, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
• следует избегать применения препарата одновременно с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2;
• больным с желудочно-кишечным кровотечением или перфорацией после применения НПВП в анамнезе;
• язва желудка/кровотечение в анамнезе (2 и более четких эпизода обострения язвенной болезни или кровотечения);
• больным с тяжелой почечной, сердечной или печеночной недостаточностью, ИБС или тяжелой сердечной недостаточностью;
• детям с массой тела <20 кг;
• больным с цереброваскулярными или другими активными формами кровотечения;
• больным с невыясненной этиологией нарушения кроветворения;
• пациентам с нарушением дегидратации, вызванной рвотой, диареей или недостаточным употреблением жидкости;
• III триместр беременности.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

следующие побочные реакции отмечали при кратковременном применении доз ибупрофена, которые не превышали 1200 мг/сут. При лечении хронических заболеваний, при длительном применении могут возникать дополнительные побочные эффекты.

Побочные реакции, возникавшие при применении ибупрофена, представлены по системам органов и частоте их проявления. Частота побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (1/10), часто (от 1/100 до <1/10), нечасто (от 1/1000 до <1/100), редко (от 1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000) и частота неизвестна (невозможно оценить, учитывая имеющиеся данные). В рамках каждой группы частоты побочных реакций приводятся в порядке убывания степени тяжести.

Наиболее частые побочные реакции являются желудочно-кишечными по своей природе и в основном зависят от дозы, в том числе риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, который зависит от дозы и продолжительности лечения. Побочные реакции отмечают реже, если максимальная суточная доза не превышает 1200 мг.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение ибупрофена (особенно в высоких дозах по 2400 мг/сут) и длительное лечение могут быть связаны с несколько повышенным риском артериальных тромботических осложнений (таких как инфаркт миокарда или инсульт).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко — нарушение кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз). Первыми признаками являются лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы в ротовой полости, гриппоподобные симптомы, тяжелая форма истощения, необъяснимое кровотечение и кровоподтеки.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, включающие крапивницу и зуд; очень редко — тяжелые реакции гиперчувствительности, симптомы которых могут включать отек лица, языка и гортани, одышку, тахикардию, гипотензию, анафилактические реакции, ангионевротический отек или тяжелый шок; частота неизвестна — реактивность дыхательных путей, включая БА, обострение БА, бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль; очень редко — асептический менингит, отдельные симптомы которого (ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка и потеря сознания) могут возникать у пациентов с существующими аутоиммунными заболеваниями, такими как системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани; частота неизвестна — головокружение, парестезии, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна — сердечная недостаточность, отек.

Со стороны сосудистой системы: частота неизвестна — АГ.

Со стороны пищеварительного тракта: нечасто — боль в животе, тошнота и диспепсия; редко — диарея, метеоризм, запор и рвота; очень редко — язвенная болезнь, перфорации или желудочно-кишечные кровотечения, мелена, кровавая рвота, иногда летальные (особенно у пациентов пожилого возраста), язвенный стоматит, гастрит; частота неизвестна — обострение колита и болезни Крона.

Со стороны печени: очень редко — нарушение функции печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — различные высыпания на коже; очень редко — могут возникать тяжелые формы кожных реакций, таких как буллезные реакции, включая синдром Стивенса — Джонсона, полиморфную эритему и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко — острое нарушение функции почек, папиллонекроз, особенно при длительном применении, связанный с повышением уровня мочевины в плазме крови, и отек.

Лабораторные исследования: очень редко — снижение уровня гемоглобина.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

побочные эффекты, которые возникают после применения ибупрофена и всей группы НПВП в целом, можно уменьшить путем применения минимальной эффективной дозы, необходимой для лечения симптомов, в течение короткого периода времени.

У пациентов пожилого возраста наблюдается повышенная частота побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть летальными.

Воздействие на органы дыхания. Бронхоспазм может возникнуть у пациентов с БА или аллергическими заболеваниями в анамнезе.

Другие НПВП. Одновременное применение ибупрофена с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, повышает риск развития побочных реакций, поэтому его следует избегать.

Системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани. С осторожностью следует применять ибупрофен при проявлениях системной красной волчанки и смешанного заболевания соединительной ткани из-за повышенного риска возникновения асептического менингита.

Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную систему. Пациентам с АГ и/или умеренной или средней степенью застойной сердечной недостаточности в анамнезе следует с осторожностью начинать лечение (необходима консультация врача), поскольку при терапии ибупрофеном, как и другими НПВП, сообщалось о случаях задержки жидкости, АГ и отеков.

Данные клинического исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг/сут), а также длительное лечение может быть связано с риском артериальных тромботических осложнений (например инфаркта миокарда или инсульта). В общем данные эпидемиологических исследований не предполагают, что низкая доза ибупрофена (например ≤1200 мг/сут) может повысить риск инфаркта миокарда. Пациентам с неконтролируемой АГ, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ИБС, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями длительное лечение может быть назначено врачом только после тщательного анализа. Пациентам с выраженными факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (такими как АГ, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) назначать длительное лечение НПВП следует только после тщательного анализа.

Влияние на почки. Длительный прием НПВП может привести к дозозависимому снижению синтеза простагландинов и спровоцировать развитие почечной недостаточности. Высокий риск этой реакции отмечают у пациентов с нарушениями функции почек, сердечными нарушениями, нарушениями функции печени, пациентов, которые принимают диуретики, и лиц пожилого возраста. У таких пациентов необходимо контролировать функцию почек.

Влияние на печень. Нарушение функции печени.

Влияние на фертильность у женщин. Существуют ограниченные данные о том, что лекарственные средства, подавляющие синтез ЦОГ/простагландина, при длительном применении (касается дозы 2400 мг/сут, а также при длительности терапии более 10 дней) могут вызвать ухудшение фертильности у женщин, воздействуя на овуляцию. Этот эффект является обратимым при отмене терапии.

Влияние на ЖКТ. НПВП следует с осторожностью применять у пациентов с хроническими воспалительными заболеваниями кишечника (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться. Сообщалось о случаях желудочно-кишечного кровотечения, перфорации язвы, иногда летальных, которые возникали на любом этапе лечения НПВП, независимо от наличия предупредительных симптомов или тяжелых нарушениях со стороны ЖКТ в анамнезе.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, перфорации язвы возрастает при повышении дозы НПВП, у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если она осложнена кровотечением или перфорацией, и у лиц пожилого возраста. Эти пациенты должны начинать лечение с минимальных доз. 

Пациентам с имеющимися желудочно-кишечными нарушениями в анамнезе, прежде всего пожилого возраста, следует сообщать о любых необычных симптомах со стороны ЖКТ (преимущественно кровотечение), особенно о желудочно-кишечном кровотечении в начале лечения.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, получающих сопутствующие препараты, повышающие риск образования язв или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства (например ацетилсалициловая кислота). 

В случае желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих ибупрофен, лечение следует немедленно прекратить.

Воздействие на кожу и подкожную клетчатку. Очень редко на фоне приема НПВП могут возникать тяжелые формы кожных реакций, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск появления таких реакций наблюдается на ранних этапах терапии, в большинстве случаев начало таких реакций возникает в течение первого месяца лечения. Ибупрофен следует отменить при первых признаках кожной сыпи, патологических изменений слизистых оболочек или любых других признаках гиперчувствительности.

Нурофен Экспресс Форте содержит сорбитол. Пациенты с редкой наследственной формой непереносимости фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы, а также недостаточностью ферментов сахаразы или изомальтазы, не должны принимать этот препарат. 

Нурофен Экспресс Форте и Нурофен Экспресс Ультракап содержат Понсо 4R. Это может привести к аллергическим реакциям.

Применение в период беременности и кормления грудью. Ингибиторы синтеза простагландинов могут негативно влиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша, врожденных пороков развития сердца и гастрошизис после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранней стадии беременности. Считается, что риск возрастает с повышением дозы и продолжительности терапии. Следует избегать применения ибупрофена в I и II триместр беременности, если только потенциальная польза для пациентки не превышает потенциальный риск для плода. Если ибупрофен применяется женщиной, которая пытается забеременеть, или в I или II триместр беременности, следует применять минимальную эффективную дозу на протяжении как можно более короткого периода времени.

Ибупрофен противопоказан в III триместр беременности.

Дети. Нурофен Экспресс Ультракап противопоказан детям с массой тела <20 кг. Нурофен Экспресс Форте не назначают детям в возрасте до 12 лет и массой тела <40 кг. 

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и другими механизмами. При условии выполнения рекомендаций относительно дозирования и длительности лечения влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами не ожидается.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

ибупрофен, как и другие НПВП, не следует применять в комбинации с:

ацетилсалициловой кислотой, поскольку это повышает риск возникновения побочных реакций, кроме случаев, когда ацетилсалициловая кислота (доза не выше 75 мг/сут) была назначена врачом;

другими НПВП, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2: следует избегать одновременного применения двух или более НПВП, поскольку это повышает риск побочных реакций.

Экспериментальные данные свидетельствуют, что при одновременном применении ибупрофен может подавлять влияние низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. Однако ограниченность этих данных и неуверенность относительно экстраполяции данных ex vivo на клиническую ситуацию не позволяют сделать окончательные выводы относительно регулярного применения ибупрофена; при несистематическом применении ибупрофена такие клинически значимые эффекты считаются маловероятными.

С осторожностью следует применять ибупрофен в комбинации с нижеприведенными лекарственными средствами.

Антикоагулянты: НПВП могут усилить эффект таких антикоагулянтов, как варфарин.

Антигипертензивные средства (ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II) и диуретики: НПВП могут уменьшить выраженность терапевтического эффекта этих препаратов. У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (у пациентов с обезвоживанием или лиц пожилого возраста с нарушением функции почек) одновременное применение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и препаратов, ингибирующих ЦОГ, может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную ОПН , которая обычно имеет обратимый характер. Эти взаимодействия следует учитывать при одновременном применении пациентом селективного ингибитора ЦОГ-2 и ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II. Поэтому такие комбинации следует назначать с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. При необходимости длительного лечения следует провести адекватную гидратацию пациента и рассмотреть вопрос о проведении мониторинга функции почек в начале комбинированного лечения, а также с определенной периодичностью в дальнейшем. Диуретики могут повысить риск токсического воздействия НПВП на почки.

Кортикостероиды: повышенный риск появления язв и кровотечений в ЖКТ.

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Сердечные гликозиды: НПВП могут усиливать нарушения сердечной функции, снижать функцию клубочковой фильтрации почек и повышать уровень гликозидов в плазме крови.

Литий: существуют данные потенциального повышения уровня лития в плазме крови.

Метотрексат: существует потенциал повышения уровня метотрексата в плазме крови.

Циклоспорин: повышенный риск нефротоксичности.

Мифепристон: НПВП не следует применять ранее чем через 8–12 дней после применения мифепристона, поскольку они могут снизить его эффективность.

Такролимус: возможно повышение риска нефротоксичности при одновременном применении НПВП и такролимуса.

Зидовудин: известно о повышенном риске гематологической токсичности при сочетанном применении зидовудина и НПВП. Существуют данные о повышении риска развития гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных пациентов с гемофилией, применяющих сопутствующее лечение зидовудином и ибупрофеном.

Хинолоновые антибиотики: одновременный прием с НПВП может повысить риск возникновения судорог.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

применение препарата детьми в дозе выше 400 мг/кг массы тела может привести к появлению симптомов интоксикации. У взрослых эффект дозы менее выражен. Т½ при передозировке составляет 1,5–3 ч.

Симптомы. У большинства пациентов, которые применяли клинически значимые количества НПВП, развивались только тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, очень редко — диарея. Могут возникать шум в ушах, головная боль и желудочно-кишечное кровотечение. При более тяжелом отравлении могут возникать токсические поражения ЦНС, проявляющиеся в виде вертиго, сонливости, иногда — возбужденного состояния и дезориентации или комы. Иногда у пациентов отмечают судороги. При тяжелом отравлении могут возникать гиперкалиемия и метаболический ацидоз, увеличение протромбинового времени/международного нормализованного отношения (вероятно, из-за взаимодействия с факторами свертывания крови, циркулирующими в кровяном русле). Могут возникать ОПН, поражение печени, артериальная гипотензия, угнетение дыхания и цианоз. У больных БА возможно ее обострение.

Лечение. Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим, а также включать обеспечение проходимости дыхательных путей и мониторинг сердечной функции и основных показателей жизнедеятельности до нормализации состояния пациента. Рекомендуется пероральное применение активированного угля в течение 1 ч после приема потенциально токсической дозы препарата. При частых или продолжительных спазмах мышц лечение следует проводить путем введения диазепама или лоразепама. В случае БА следует применять бронходилататоры.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °С.