L-тироксин 50 Берлин-Хеми табл. 0,05 мг №50 Код 505351-4

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: 

Фармакодинамика. Синтетический левотироксин, который содержится в препарате L-Тироксин 50 и 100 Берлин-Хеми, идентичный по биологической активности природному гормону щитовидной железы. После частичного превращения в лиотиронин (Т3), преимущественно в печени и почках, и перехода в клетки организма он влияет на развитие, рост и обмен веществ.
Фармакокинетика. Всасывание принятого перорально лeвотироксина происходит в основном в тонком кишечнике и в значительной степени зависит от галеновой формы препарата — максимально до 80% при приеме натощак. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 6 ч после применения. Терапевтический эффект отмечают на 3–5-е сутки после начала перорального приема. Объем распределения в организме определяют из расчета 0,5 л/кг массы тела. Левотироксин связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Связь с белками крови не является ковалентной, таким образом, связанный гормон, который находится в плазме крови, способен к постоянному и быстрому обмену с фракциями свободного гормона. Благодаря высокому уровню связывания с белками, левотироксин не поддается ни гемодиализу, ни гемоперфузии. T½ препарата — 7 дней. При тиреотоксикозе этот период сокращается до 3–4 сут, а при гипотиреозе удлиняется до 9–10 дней. В печени накапливается около 1/3 общего количества введенного левотироксина, который быстро вступает во взаимодействие с левотироксином, находящимся в плазме крови. Метаболический клиренс составляет около 1,2 л плазмы крови в сутки, расщепление происходит главным образом в печени, мозговой ткани и мышцах. Метаболиты выводятся с мочой и калом.

ПОКАЗАНИЯ: 


L-Тироксин 50 Берлин-Хеми, L-Тироксин 100 Берлин-Хеми:
лечение доброкачественных заболеваний щитовидной железы;
профилактика рецидива зоба после резекции зоба с эутиреоидным состоянием функции щитовидной железы;
заместительная терапия при гипотиреозе;
вспомогательное средство для тиреостатической терапии гипертиреоза после достижения эутиреоидного функционального состояния.

Дополнительные показания для L-Тироксин 100 Берлин-Хеми:
супрессивная и заместительная терапия рака щитовидной железы, главным образом после тиреоидэктомии;
в качестве диагностического средства при проведении теста тиреоидной супрессии.

L-Тироксин 75 Берлин-Хеми, L-Тироксин 125 Берлин-Хеми, L-Тироксин 150 Берлин-Хеми:
гипотиреоз;
профилактика рецидива зоба после резекции щитовидной железы с эутиреоидным состоянием функции щитовидной железы;
эутиреоидный зоб;
вспомогательное средство для тиреостатической терапии гипертиреоза после достижения эутиреоидного функционального состояния;
тиреостатическая и заместительная терапия при злокачественной опухоли щитовидной железы, главным образом после тиреоидэктомии.


ПРИМЕНЕНИЕ: 


L-Тироксин 50 Берлин-Хеми, L-Тироксин 100 Берлин-Хеми 
Данные относительно дозирования следует рассматривать как рекомендации. Для лечения каждого отдельного пациента в зависимости от его индивидуальной потребности препарат существует в виде таблеток, содержащих 50 и 100 мкг левотироксина натрия. Таблетки можно разделить на две равные части. Индивидуальную дозу препарата определяют на основании результатов лабораторных анализов и клинического обследования. Терапию гормонами щитовидной железы следует начинать с низкой дозы и постепенно повышать ее (каждые 2–4 нед) до эффективной терапевтической. В случае сохранения минимальной функции щитовидной железы следует применять минимальную заместительную дозу.
Взрослые пациенты. Лечение доброкачественных заболеваний щитовидной железы: 75–200 мкг/сут.
Профилактика рецидива зоба: 75–200 мкг/сут.
Заместительная терапия при гипотиреозе: начальная доза составляет 25–50 мкг/сут, поддерживающая — 100–200 мкг/сут.
Сопутствующая терапия при лечении гипертиреоза тиреостатическими средствами: 50–100 мкг/сут.
Супрессивная и заместительная терапия рака щитовидной железы: 150–300 мкг/сут.
При проведении теста тиреоидной супрессии: по 200 мкг/сут (за 14 дней до проведения теста).
Дети с врожденным и приобретенным гипотиреозом. Для младенцев и детей с врожденным гипотиреозом, которым показана немедленная заместительная терапия левотироксином, рекомендуемая начальная доза левотироксина в первые 3 мес составляет 10–15 мкг/кг/сут. В дальнейшем коррекцию дозы проводят в индивидуальном порядке согласно результатам клинических исследований с учетом показателей уровня гормона щитовидной железы, а также уровня ТТГ. Для детей с приобретенным гипотиреозом начальная доза левотироксина составляет 12,5–50 мкг/сут, для применения которой следует использовать препарат в соответствующей дозе. Исходя из клинических данных относительно уровня гормона щитовидной железы, а также уровня ТТГ, дозу следует повышать постепенно с интервалами 2–4 нед до тех пор, пока не будет достигнута полная доза, необходимая для заместительной терапии. Младенцам и детям в возрасте до 3 лет полную суточную дозу добавляют не менее чем за 30 мин до первого в этот день кормления. Таблетки предварительно растворяют в небольшом количестве воды (10–15 мл), а полученную свежеприготовленную суспензию дают ребенку, добавив к ней еще небольшое количество воды (5–10 мл). Поддерживающая доза обычно составляет 100–150 мкг левотироксина на 1 м2 площади поверхности тела в сутки.
Больные пожилого возраста. Необходимо соблюдать особую осторожность в начале лечения гормонами щитовидной железы больных пожилого возраста, с ИБС, тяжелой формой гипофункции щитовидной железы или в том случае, когда снижение функции щитовидной железы наблюдается длительное время. В указанных случаях лечение начинают с особой осторожностью, применяя минимальную дозу — 12,5 мкг/сут, используя для этого препарат с соответствующей дозировкой. Повышать дозу до уровня поддерживающей следует постепенно, в течение длительного времени, добавляя 12,5 мкг препарата в сутки каждые 2 нед. Кроме этого, необходимо увеличить частоту контроля уровня ТТГ. Следует учесть, что назначение дозы ниже оптимальной, которая обеспечивает полную заместительную терапию, не приводит к полной коррекции ТТГ. Опыт показывает, что применение минимальной дозы является оптимальным решением при низкой массе тела и большом узловом зобе.
Продолжительность лечения. Лекарственное средство применяют в течение всей жизни при гипотиреозе, после хирургических вмешательств — струмэктомии или тиреоидэктомии, а также для предупреждения рецидивов после удаления эутиреоидного зоба. Длительность применения препарата в качестве вспомогательного средства для лечения гипертиреоидизма после достижения эутиреоидного функционального состояния соответствует сроку тиреостатической терапии. При легкой форме эутиреоидного зоба продолжительность лечения составляет от 6 мес до 2 лет. Если состояние больного после лечения не улучшается, то назначают хирургическое вмешательство или терапию радиоактивным йодом.
L-Тироксин 75 Берлин-Хеми, L-Тироксин 125 Берлин-Хеми, L-Тироксин 150 Берлин-Хеми 
Данные относительно дозирования следует рассматривать как рекомендации. Индивидуальная суточная доза должна определяться на основании результатов лабораторных анализов и клинического обследования. В случае сохранения минимальной функции щитовидной железы следует применять минимальную эффективную дозу.
Взрослые пациенты 
Гипотиреоз. Начальная доза составляет 25–50 мкг/сут, для чего применяют препарат в соответствии с меньшим содержанием действующего вещества, поддерживающая — 100–200 мкг/сут (повышение дозы на 25–50 мкг проводят с интервалами в 2–4 нед).
Профилактика рецидива зоба — 75–200 мкг/сут.
Доброкачественный зоб с эутиреоидным состоянием функции — 75–200 мкг/сут.
Сопутствующая терапия при лечении гипертиреоза тиреостатиками — 50–100 мкг/сут.
После тиреоидэктомии по поводу злокачественной опухоли — 150–300 мкг/сут.
Дети в возрасте старше 3 лет. Для детей в возрасте старше 3 лет с приобретенным гипотиреозом начальная доза составляет 12,5–50 мкг/сут, для этого применяют препарат с соответствующей дозировкой. Повышать дозу также надо постепенно, каждые 2–4 нед, согласно результатам клинического обследования, а также с учетом показателей уровня гормона щитовидной железы и уровня ТТГ в крови до достижения дозы, которая полностью обеспечивает заместительный эффект.
Больные пожилого возраста. Необходимо соблюдать особую осторожность в начале лечения гормонами щитовидной железы больных пожилого возраста, с ИБС, тяжелой формой гипофункции щитовидной железы или в том случае, когда снижение функции щитовидной железы отмечают длительное время. В указанных случаях лечение начинают с особой осторожностью, применяя минимальную дозу — 12,5 мкг/сут, используя для этого препарат с соответствующей дозировкой. Повышать дозу до уровня поддерживающей следует постепенно, в течение длительного времени, добавляя 12,5 мкг препарата в сутки каждые 2 нед. Кроме этого, необходимо увеличить частоту контроля уровня ТТГ. Опыт показывает, что применение минимальной дозы является оптимальным решением при низкой массе тела и большом узловом зобе.
Продолжительность лечения:
при гипотиреозе: обычно в течение всей жизни;
при профилактике рецидива зоба: от нескольких месяцев или лет или в течение всей жизни;
при эутиреоидном зобе: от нескольких месяцев или лет или в течение всей жизни, для лечения эутиреоидного зоба необходимый период составляет от 6 мес до 2 лет, но если лечение не принесло желаемого результата за это время, следует рассмотреть другие терапевтические подходы;
как вспомогательное средство при лечении гипертиреоза: согласно длительности применения тиреостатического средства;
после тиреоидэктомии вследствие злокачественной опухоли щитовидной железы обычно в течение всей жизни.

Всю суточную дозу следует проглотить, не разжевывая таблетки, запить небольшим количеством жидкости, например ½ стакана воды. Принимают препарат натощак, как минимум за 30 мин до завтрака. Благодаря особой форме таблетки ее можно разделить следующим образом: таблетку положить на твердую поверхность насечкой для деления кверху и надавив на нее пальцем сверху в перпендикулярном направлении.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: 

повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из компонентов препарата; декомпенсированный гипертиреоз любой этиологии; декомпенсированная недостаточность коры надпочечников; декомпенсированная гипофизарная недостаточность; острый инфаркт миокарда; острый миокардит; острый панкардит.
В период беременности противопоказано одновременное применение левотироксина и любого тиреостатического средства.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: 

если доза не переносится больным, что бывает очень редко, или в случае передозировки, особенно при слишком быстром повышении дозы в начале лечения, возможно возникновение следующих симптомов.
Со стороны нервной системы: тремор, псевдоопухоль головного мозга, ощущение беспокойства, бессонница, головная боль.
Со стороны сердца: тахикардия, сердцебиение, аритмия, развитие стенокардии, мерцательная аритмия, экстрасистолия.
Со стороны ЖКТ: рвота, диарея.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь на коже, зуд, ангионевротический отек.
Со стороны репродуктивной системы: нарушение менструального цикла.
Общие нарушения: гипергидроз, ощущение жара, повышение температуры тела, уменьшение массы тела, слабость и судороги мышц.
При появлении указанных симптомов суточную дозу рекомендуют снизить или прекратить применение препарата на несколько дней. Сообщалось о случаях внезапной смерти, вызванной нарушениями сердечной деятельности у больных, которые длительное время применяли левотироксин в повышенных дозах. При исчезновении побочных явлений лечение возобновляют, с осторожностью подбирая дозы препарата. Возможно появление аллергических реакций, включая крапивницу, бронхоспазм и отек гортани, в отдельных случаях — анафилактический шок. В этом случае применение препарата прекратить.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: 

тиреоидные гормоны не способствуют уменьшению массы тела. Назначение физиологических доз не приводит к уменьшению массы тела у больных с нормально функционирующей щитовидной железой (эутиреоидное состояние). При превышении рекомендованных доз возможно возникновение побочных реакций (см. ПЕРЕДОЗИРОВКА). Перед началом проведения терапии гормонами щитовидной железы необходимо исключить следующие заболевания: ИБС (стенокардия), АГ, недостаточность функции гипофиза, недостаточность функции коры надпочечников, функциональная автономия щитовидной железы или нормализовать состояние больного. Необходимо избегать развития даже самых незначительных состояний гипертиреоза, вызванного действием препарата, при ИБС, сердечной недостаточности или тахиаритмиях. В таких случаях следует чаще проверять уровень тиреоидного гормона. При вторичном гипотиреозе необходимо выяснить, имеет ли место недостаточность коры надпочечников. В случае подтверждения этой паталогии необходимо сначала назначить заместительную терапию (гидрокортизоном). При применении левотироксина для лечения гипотиреоза у женщин в период менопаузы, у которых возможен повышенный риск развития остеопороза, для предотвращения повышения уровня левотироксина в крови выше физиологического содержания следует проводить частый контроль функции щитовидной железы. Сообщалось о случаях возникновения гипотиреоза у больных, одновременно принимавших севеламер и левотироксин, поэтому у таких пациентов необходимо постоянно контролировать уровень ТТГ. Соблюдение дозы и частоты приема препарата следует контролировать у лиц пожилого возраста. При подозрении на аутоиммунный тиреоидит следует определить уровень ТТГ или провести тиреосцинтиграфию до начала лечения. При превышении рекомендованных доз возможно возникновение побочных явлений (см. ПЕРЕДОЗИРОВКА). После начала применения левотироксина или при замене препарата рекомендуется корригировать дозу препарата в соответствии с индивидуальной реакцией больного на этот препарат и данными лабораторных исследований. Препарат следует с осторожностью применять у больных сахарным диабетом (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Применение в период беременности и кормления грудью. Лечение гормонами щитовидной железы необходимо проводить последовательно, особенно в период беременности и кормления грудью. Несмотря на широкое применение препарата в период беременности, факт наличия опасности для плода до сих пор неизвестен. Количество гормонов щитовидной железы, проникающее в молоко во время кормления грудью, даже при терапии гормонами щитовидной железы в высоких дозах, является недостаточным для развития у детей грудного возраста гипертиреоза или угнетения секреции ТТГ. В период беременности у больных с гипотиреозом может повышаться потребность в левотироксине, что обусловлено эстрогенами, поэтому функцию щитовидной железы следует контролировать как в период беременности, так и после и при необходимости проводить коррекцию дозы заместительной терапии.
В период беременности противопоказано применение левотироксина для проведения сопутствующей терапии гипертиреоза тиреостатическими препаратами, поскольку при этом требуется более высокая доза тиреостатических средств. Тиреостатические средства, в отличие от левотироксина, проникают через плацентарный барьер в значительных дозах, которые могут вызвать развитие гипотиреоза плода. В связи с этим при наличии гипертиреоза в период беременности рекомендуют проводить монотерапию тиреостатическими препаратами в низких дозах. В период беременности следует отказаться от проведения тестов щитовидной железы с использованием супрессии.
Дети. L-Тироксин 50 Берлин-Хеми, L-Тироксин 100 Берлин-Хеми. Лекарственное препарат применяют в педиатрической практике.
L-Тироксин 75 Берлин-Хеми, L-Тироксин 125 Берлин-Хеми, L-Тироксин 150 Берлин-Хеми. Данные лекарственные препараты применяют у детей в возрасте старше 3 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Неизвестна.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: 

Антидиабетические препараты. Левотироксин может снижать эффект антидиабетических препаратов. Более частый контроль уровня глюкозы крови рекомендуется проводить в начале лечения левотироксином, а также при изменении дозы препарата.
Производные кумарина: левотироксин усиливает действие антикоагулянтов, повышает риск кровоизлияния в спинной и головной мозг или желудочно-кишечного кровотечения, особенно у пациентов пожилого возраста. Поэтому необходимо проводить лабораторный контроль показателей коагуляции и при необходимости снизить дозу антикоагулянтов.
Ингибиторы протеазы (ритонавир, индинавир, лопинавир) могут влиять на действие левотироксина. Необходимо проводить постоянный мониторинг гормонов щитовидной железы. При необходимости дозу левотироксина следует корригировать.
Фенитоин может влиять на действие левотироксина, вытесняя его из белков плазмы крови, в результате чего повышается уровень фракций свободного тироксина (fT4) и свободного трийодтиронина (fT3). С другой стороны, фенитоин увеличивает печеночный метаболизм левотироксина. Рекомендуется постоянный мониторинг уровня гормонов щитовидной железы.
Колестирамин, колестипол тормозят всасывание левотироксина. Поэтому левотироксин натрия следует принимать за 4–5 ч до приема таких препаратов.
Препараты, содержащие алюминий (антациды, сукральфат), железо и карбонат кальция, могут снижать эффект левотироксина. Поэтому препараты, содержащие левотироксин, следует принимать не менее чем за 2 ч до приема препаратов, содержащих алюминий, железо или карбонат кальция.
Салицилаты, фуросемид в высоких дозах (250 мг), клофибрат и другие вещества могут вытеснять левотироксин натрия из белков плазмы крови, что приводит к повышению фракции fT4.
Севеламер может уменьшать всасывание левотироксина. В связи с этим рекомендуется контролировать изменения функции щитовидной железы в начале и конце периода одновременного применения. При необходимости дозу левотироксина корригируют.
Ингибиторы тирозинкиназы (иматиниб, сунитиниб) могут снижать эффективность левотироксина. В связи с этим рекомендуется контролировать изменения функции щитовидной железы в начале и в конце периода одновременного применения. При необходимости дозу левотироксина корригируют.
Пропилтиоурацил, глюкокортикоиды, симпатолитики, амиодарон и препараты, содержащие йод, подавляют периферическое преобразование Т4 в Т3.
Из-за высокого содержания йода амиодарон может способствовать развитию как гипер-, так и гипотиреоза. С особой осторожностью следует назначать больным узловым зобом невыясненной этиологии.
Сертралин, хлорохин/прогуанил снижают эффективность левотироксина и повышают уровень плазменного ТТГ.
Ферменты, индуцированные лекарственными средствами (барбитураты, карбамазепин), могут повышать печеночный клиренс левотироксина.
Эстрогены. Женщинам, принимающим гормональные контрацептивы, содержащие эстрогены, а также женщинам в постклимактерическом возрасте, принимающим гормонозаместительные препараты, могут потребоваться более высокие дозы левотироксина.
Препараты, содержащие сою, могут угнетать кишечную абсорбцию левотироксина. Сначала и особенно в конце применения соевой диеты может потребоваться коррекция дозы препарата.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: 

при передозировке отмечают учащенный пульс, учащенное сердцебиение, чувство тревоги, ощущение жара, повышение температуры тела, повышенное потоотделение, аритмию, бессонницу, тремор, повышение частоты приступов стенокардии, беспокойство, уменьшение массы тела, рвоту, диарею, головную боль, слабость и судороги мышц, нарушения менструального цикла, псевдоопухоль мозга. Рекомендуется прекратить прием препарата и провести контрольные обследования. В случае развития тяжелой тахикардии ее выраженность можно уменьшить с помощью блокаторов β-адренорецепторов. Тиреостатические средства при этом не применяют, поскольку функция щитовидной железы уже полностью подавлена. При приеме в экстремальных дозах (попытки суицида) эффективен плазмаферез. Сообщалось о случаях внезапной смерти, связанных с нарушением функции сердца, у больных, длительно применявших высокие дозы левотироксина.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: 

при температуре не выше 25 °С.