Кардиомагнил форте табл. п/о 150 мг №100 Код 4195355-4

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Ацетилсалициловая кислота является анальгетическим, противовоспалительным, жаропонижающим и антиагрегантным средством.

Основной фармакологический эффект — ингибирование образования простагландинов и тромбоксанов. Обезболивающий эффект является дополнительным, который обусловлен ингибированием фермента ЦОГ. Противовоспалительное свойство связано с уменьшением кровотока, вызванным ингибированием синтеза PGE2.

Ацетилсалициловая кислота необратимо ингибирует синтез простагландинов G/H, ее влияние на простагландины длительнее, чем нахождение в организме. Влияние ацетилсалициловой кислоты на биосинтез тромбоксана в тромбоцитах на время кровотечения продолжается длительно после прекращения лечения. Действие прекращается только после появления новых тромбоцитов в плазме крови.

Гидроксид магния обладает антацидным эффектом и защищает слизистую оболочку пищеварительного тракта от раздражающего влияния ацетилсалициловой кислоты.

Фармакокинетика. Абсорбция. После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро всасывается в ЖКТ. Скорость абсорбции снижается при приеме пищи и у пациентов с приступами мигрени, повышается — у пациентов с ахлоргидрией или у больных, принимающих полисорбаты или антациды. Cmax в плазме крови достигается через 0,5–2 ч.

При пероральном применении магний в небольших количествах медленно абсорбируется в тонком кишечнике.

Распределение. Связывание ацетилсалициловой кислоты с белками плазмы крови составляет 80–90%. Объем распределения для взрослых составляет 170 мл/ кг массы тела. Салицилаты значительно связываются с белками плазмы крови и быстро распространяются по организму. Салицилаты проникают в грудное молоко и могут проникать через плацентарный барьер. Магний распространяется с белками в связанном виде (около 25–30%). Небольшое количество проникает в грудное молоко. Магний может проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм. Ацетилсалициловая кислота гидролизируется до активного метаболита — салицилата в стенке желудка. После абсорбции ацетилсалициловая кислота быстро превращается в салициловую кислоту, но на протяжении первых 20 мин после приема внутрь является доминирующей в плазме крови.

Выведение. Салицилат выводится в основном за счет печеночного метаболизма. Т½ составляет 2–3 ч. При высокой дозе ацетилсалициловой кислоты Т½ увеличивается до 15–30 ч. Салицилат также выводится в неизмененном виде с мочой. Выведенный объем зависит от уровня дозы и рН мочи. Около 30% дозы выводится с мочой, если реакция мочи щелочная, только 2% — при кислой реакции. Небольшое количество магния выводится с мочой, но большая часть реабсорбируется и выводится с калом.

ПОКАЗАНИЯ:

В форме таблеток: 

• острая (нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда) и хроническая ИБС;
• профилактика повторного тромбообразования;
• первичная профилактика тромбозов, сердечно-сосудистых заболеваний, таких как острый коронарный синдром у пациентов при наличии факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний;
• АГ, гиперхолестеринемия, сахарный диабет, ожирение (индекс массы тела <30), семейный анамнез (инфаркт миокарда у пациентов в возрасте до 55 лет);
• в форме таблеток форте — острая и хроническая ИБС.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Острая и хроническая ИБС: рекомендованная начальная доза — 150 мг/сут. Поддерживающя доза — 75 мг/сут.

Острый инфаркт миокарда. Нестабильная стенокардия: рекомендованная доза составляет 150–450 мг, применяют как можно ранее после появления симптомов.

Профилактика повторного тромбообразования: рекомендованная начальная доза — 150 мг/сут. Поддерживающя доза — 75 мг/сут.

Первичная профилактика тромбообразования, сердечно-сосудистых заболеваний, таких как острый коронарный синдром в анамнезе, при наличии факторов развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Рекомендованная профилактическая доза — 75 мг/сут.

В форме таблеток форте. Острая и хроническая ИБС: рекомендованная начальная доза — 150 мг/сут. Поддерживающая доза — 75 мг/сут.

Таблетки глотают целиком, запивая водой. При необходимости таблетку можно разломить пополам, разжевать или предварительно растереть.

Продолжительность курса лечения определяется индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим салицилатам; пептическая язва желудка в фазе обострения; склонность к кровотечениям (дефицит витамина К, тромбоцитопения, гемофилия); тяжелая печеночная недостаточность, тяжелое нарушение функции почек (уровень клубочковой фильтрации <10 мл/мин); выраженная сердечная недостаточность; БА, отек Квинке, вызванные применениям салицилатов или НПВП в анамнезе; III триместр беременности, детский возраст.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень (<1/10 000, включая единичные случаи).

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: очень часто — повышенная кровоточивость, ингибирование агрегации тромбоцитов; нечасто — скрытое кровотечение; редко — анемия в случае продолжительной терапии; очень редко — гипопротромбинемия (высокие дозы), тромбоцитопения, нейтропения, апластическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: нечасто — анафилактические реакции, аллергический ринит.

Со стороны эндокринной системы: редко — гипогликемия.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, бессонница; иногда — головокружение (вертиго), сонливость; редко — интрацеребральное кровоизлияние.

Со стороны органов чувств: нечасто — звон в ушах; редко — дозозависимая обратимая потеря слуха и глухота.

Со стороны дыхательной системы: часто — бронхоспазм (у больных БА).

Со стороны ЖКТ: очень часто — изжога, рефлюкс; часто — эрозивные поражения верхнего отдела ЖКТ, тошнота, диспепсия, рвота, диарея; нечасто — пептическая язва верхнего отдела ЖКТ, в том числе рвота с кровью и мелена; редко — желудочно-кишечное кровотечение, перфорация; очень редко — стоматит, эзофагит, токсическое язвенное поражение нижнего отдела ЖКТ, стриктура, колит, обострение синдрома раздраженного толстого кишечника.

Со стороны печени: редко — повышение уровня трансаминаз и ЩФ в плазме крови; очень редко — дозозависимый обратимый острый гепатит средней тяжести.

Со стороны кожи: часто — крапивница, кожная сыпь различного характера, ангиоэдема, пурпура, геморрагический васкулит, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Необходимо избегать продолжительного совместного применения Кардиомагнила с НПВП, поскольку повышается риск возникновения побочных явлений. У пациентов пожилого возраста при продолжительном применении препарата может повышаться риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений. В случае запланированного хирургического вмешательства рекомендуется прекратить прием препарата за несколько дней.

Нужно с осторожностью применять препарат пациентам с БА и аллергическими реакциями, диспепсией, существующими поражениями слизистой оболочки желудка, нарушением функции печени или почек. При применении ацетилсалициловой кислоты в низких дозах может снижаться выведение мочевой кислоты.

Применение в период беременности и кормления грудью. Решение относительно применения препарата Кардиомагнил в I–II триместр беременности или в период кормления грудью следует принимать после тщательной оценки соотношения польза/риск, в максимально низких дозах (до 100 мг/сут) и под тщательным наблюдением. Применение препарата противопоказано в III триместр беременности.

Дети. Препарат не следует применять у детей.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не влияет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

При совместном применении Кардиомагнил усиливает действие гипогликемизирующих средств, антикоагулянтов (например варфарин, фенпрокумон, клопидогрел, гепарин), ацетазоламида, метотрексата. Уменьшает выраженность действия фуросемида, спиронолактона, ингибиторов АПФ. Не рекомендуется совместное применение с НПВП. Антациды могут снижать всасывание препарата. Клиническое значение данного взаимодействия ацетилсалициловой кислоты и магния минимальное за счет небольшого количества магния, входящего в состав препарата. Применение с пробенецидом ослабляет действие обоих препаратов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Опасной для взрослых является доза 150 мг/кг.

Симптомы хронического отравления средней степени (результат продолжительного применения препарата в высоких дозах): головокружение, звон в ушах, глухота, вазодилатация, повышенная потливость, тошнота, рвота, головная боль, нарушение сознания.

Симптомы тяжелого и острого отравления (вследствие передозировки): гипервентиляция легких, жар, беспокойство, нарушения КОР (вначале — респираторный алкалоз, затем — метаболический ацидоз).

В случае тяжелого отравления угнетение ЦНС может привести к коме, кардиоваскулярному коллапсу и остановке дыхания.

Острое отравление ацетилсалициловой кислотой (>300 мг/кг массы тела) часто вызывает острую печеночную недостаточность, а доза свыше 500 мг/кг может быть смертельной.

Лечение. В случае острой передозировки проводят промывание желудка и прием активированного угля. Необходимо восстановить баланс жидкости и электролитов во избежание ацидоза, гиперпирексии, гиперкалиемии и обезвоживания. Эффективными методами выведения салицилата из плазмы крови являются форсированный щелочной диурез, гемодиализ или гемоперфузия.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.