Аскорбиновая кислота р-р д/ин. 5% амп. 2 мл №10 Код 531922-6

действующее вещество: ascorbic acid;

1 мл раствора для инъекций содержит 50 мг аскорбиновой кислоты в пересчете на 100 % вещество;

вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, натрия метабисульфит (Е 223), динатрия эдетат, вода для инъекций.

 

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Простые препараты аскорбиновой кислоты (витамин С).

Код АТС A11G A01.

 

–        Лечение дефицита аскорбиновой кислоты, цинги.

–        Кровотечения (маточные, легочные, носовые, энтеральные, печеночные), геморрагические диатезы, кровотечения как синдром лучевой болезни, капилляротоксикоз; передозировка антикоагулянтов.

–        Переломы костей, вялогранулирующие раны.

–        Нефропатия беременных, болезнь Аддисона, аддисонический криз.

–        Различные дистрофии, физические и умственные перегрузки.

–        Беременность и период кормления грудью.

–        Различные интоксикации и инфекционные заболевания.

–        Как антиоксидант в качестве вспомогательной терапии – при атеросклерозе, бронхиальной астме, диффузных заболеваниях соединительной ткани (ревматоидный артрит, системная красная волчанка, склеродермия).

 

Гиперчувствительность к компонентам препарата. Гиперкоагуляция, тромбофлебит, склонность к тромбозам, сахарный диабет, мочекаменная болезнь, в частности гипероксалурия; почечная недостаточность, гемохроматоз, талассемия, полицитемия, лейкемия, сидеробластная анемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, серповидноклеточная анемия, прогрессирующие злокачественные заболевания; отек Квинке, крапивница.

 

Аскорбиновую кислоту-Дарница назначают внутримышечно и внутривенно струйно или капельно.

Внутривенно струйно вводят в течение 1-3 мин. Для внутривенного капельного введения разовую дозу растворяют в 50-100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят путем медленной внутривенной инфузии со скоростью 30-40 капель в минуту. Внутримышечно вводят глубоко в мышцу. Дозы устанавливают индивидуально, с учетом характера и тяжести заболевания.

Взрослым и детям старше 12 лет обычно назначают 50-150 мг в сутки (1-3 мл                     5 % раствора). Продолжительность курса обусловлена характером патологического процесса и эффективностью терапии (моно- или комплексной).

Детям до 12 лет назначают внутривенно в суточной дозе 5-7 мг/кг массы тела в виде          5 % раствора (0,5-2 мл). Обычно для детей суточные дозы составляют:

в возрасте до 6 месяцев – 30 мг;

в возрасте от 6 до 12 месяцев – 35 мг;

возрасте от 1 до 3 лет – 40 мг;

в возрасте от 4 до 10 лет – 45 мг;

в возрасте от 11 до 12 лет – 50 мг.

Максимальная суточная доза для детей до 12 лет – 100 мг.

 

Аскорбиновая кислота, как правило, хорошо переносится, однако возможно развитие побочных реакций.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, ощущение усталости, при длительном применении в высоких дозах – нарушение сна, повышение возбудимости центральной нервной системы.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: спазмы желудка, иногда тошнота, диарея.

Со стороны обмена веществ: гипервитаминоз С, при длительном применении в высоких дозах – угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и синтеза гликогена, задержка натрия и жидкости, нарушение обмена цинка и меди.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение проницаемости капилляров, ухудшение трофики тканей; при длительном применении в высоких дозах – дистрофия миокарда, повышение артериального давления, развитие микроангиопатий.

Со стороны системы крови: при длительном применении в высоких дозах – тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, тромбообразования, эритроцитопения, нейтрофильный лейкоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: возможна гипероксалатурия; при длительном применении в высоких дозах – повреждение гломерулярного аппарата почек, формирование оксалатных почечных камней.

Аллергические реакции: очень редко – кожные высыпания, гиперемия кожи, анафилактический шок.

Реакции в месте введения: при внутривенном введении возможно ощущение жара.

Другое: при внутривенном введении в высоких дозах – угроза прерывания беременности.

 

Симптомы: при однократном применении чрезмерных доз препарата возможно возникновение тошноты, рвоты, вздутия и боли в животе, зуда, высыпаний на коже, повышенной возбудимости.

При внутривенном введении в высоких дозах может возникнуть угроза прерывания беременности.

Лечение. Необходимо промыть желудок, дать больному щелочной напиток, активированный уголь или другие адсорбенты. Провести симптоматическую терапию.

 

Недостаток витамина С в рационе беременных может быть опасным для плода, однако применение его в высоких дозах может негативно повлиять на развитие плода, также существует угроза прерывания беременности. Поэтому аскорбиновую кислоту назначают только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Аскорбиновая кислота проникает через плацентарный барьер.

Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II-III триместрах беременности – около 60 мг. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорожденного возможно развитие аскорбиновой болезни как синдром «отмены» (при беременности не следует принимать аскорбиновую кислоту в повышенных дозах, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода).

Минимальная ежедневная потребность в период грудного вскармливания – 80 мг. Аскорбиновая кислота проникает в грудное молоко, поэтому в период кормления грудью витамин С применяют только под контролем врача. Теоретически существует опасность для ребенка при применении матерью высоких доз аскорбиновой кислоты (в период кормления грудью не рекомендуется превышение ежедневной потребности в аскорбиновой кислоте). При необходимости назначения повышенных доз препарата следует прекратить кормление грудью.

Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита витамина С у грудного ребенка.

 

Препарат применяют детям.

 

Особенности применения.

В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов, необходимо следить за функцией почек и артериальным давлением.

При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения ее необходимо регулярно контролировать.

У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.

Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с быстро пролиферирующими и интенсивно метастазирующими опухолями может активизировать процесс.

Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активности трансаминаз, ЛДГ). С осторожностью применяют препарат для лечения пациентов с гиперкоагуляцией, нарушениями функции почек (гипероксалатурия, мочекаменная болезнь в анамнезе и другие).

Больным, находящимся на диете с низким содержанием натрия, не следует назначать высокие дозы препарата.

 

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Влияние препарата в рекомендованных дозах на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами маловероятно.

При одновременном применении с салицилатами, сульфаниламидами короткого действия повышается риск кристаллурии.

При одновременном применении аскорбиновой кислоты с салицилатами, этинилэстрадиолом, бензилпенициллином и тетрациклинами повышается концентрация данных препаратов в крови.

При одновременном применении с аскорбиновой кислотой  производных кумарина и гепарина, антибиотиков  снижается эффективность данных препаратов.

Высокие дозы аскорбиновой кислоты могут снижать рН мочи, в результате чего снижается канальцевая реабсорбция амфетамина и трициклических антидепрессантов, которые применяются одновременно.

При одновременном применении аскорбиновая кислота снижает эффективность пероральных контрацептивов.

Тетрациклины и ацетилсалициловая кислота усиливают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.

При одновременном применении с барбитуратами, пиримидином повышается экскреция аскорбиновой кислоты с мочой. Повышает экскрецию железа у пациентов, принимающих дефероксамин. Повышает обезвреживание и общий клиренс этилового спирта. Увеличивает выведение препаратов, имеющих щелочную реакцию (в том числе алкалоидов). В высоких дозах повышает почечную экскрецию мексилетина.

Одновременный прием аскорбиновой кислоты и дефероксамина повышает тканевую токсичность железа, особенно в сердечной мышце, что может привести к декомпенсации системы кровообращения. Витамин С можно принимать только через 2 часа после инъекции дефероксамина. Длительный прием больших доз у лиц, которые лечатся дисульфирамом, тормозит реакцию дисульфирам-алкоголь.

Уменьшает хронотропное действие изопреналина и терапевтическое действие производных фенотиазина.

 

Фармакодинамика. Аскорбиновая кислота, или витамин С, относится к группе водорастворимых витаминов. Принимает участие в окислительно-восстановительных реакциях, принимает участие во многих процессах обмена, в частности, в регуляции углеводного обмена, обмена ароматических аминокислот, тироксина, в синтезе катехоламинов, стероидных гормонов, инсулина. Является необходимой составной частью в процессе свертывания крови, синтеза коллагена, проколлагена, регенерации соединительной и костной тканей. Регулирует проницаемость капилляров (угнетает гиалуронидазу). Принимает участие во всасывании железа и синтезе гемоглобина.

С участием аскорбиновой кислоты проходит инактивация свободных радикалов, в связи с чем аскорбиновая кислота предотвращает повреждение мембран клеток, в частности, лимфоцитов от повреждающего действия перекисного окисления. Такое действие вызывает целый ряд иммуномодулирующих эффектов, в частности, усиливает хемотаксис, синтез и освобождение интерферона, улучшает миграцию лимфоцитов.

Повышает неспецифическую и иммунную резистентность организма.

В организме человека не синтезируется. Недостаточное поступление с пищей приводит к развитию гипо- или авитаминоза.

Фармакокинетика. Связь с белками плазмы – 25 %. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме крови в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл, запасы в организме – около 1,5 г. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении T_max – 15-20 минут. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем – во все ткани; депонируется в задней доле гипофиза, коре надпочечников, глазном эпителии, межуточных клетках семенных желез, яичниках, печени, селезенке, поджелудочной железе, легких, почках, стенке кишечника, сердце, мышцах, щитовидной железе; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме крови. Метаболизируется преимущественно в печени. Выводится почками, кишечником, пóтом, грудным молоком в виде неизмененного аскорбата и метаболитов. При высоких дозах, когда концентрация в плазме достигает более 1,4 мг/дл, выведение резко усиливается, причем повышенная экскреция сохраняется после прекращения приема. Курение и употребление алкоголя ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая её запасы в организме.

 

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

 

Препарат несовместим с солями железа, окислителями, солями тяжелых металлов, особенно меди. Есть сообщения, что инъекции аскорбиновой кислоты несовместимы с аминофиллином, блеомицина сульфатом, эритромицином, нафциллином натрия, нитрофурантоином натрия, конъюгированными эстрогенами, бикарбонатом натрия, диэтаноламином сульфафуразола. Иногда, в зависимости от уровня рН или концентрации, отмечается несовместимость с хлорамфениколом.

 

Срок годности. 2 года.

 

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 2 °С до 8 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 2 мл раствора для инъекций в ампуле. По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурных ячейковых упаковки в пачке. По 10 ампул в коробке.